Uma equipe da Universidade de Kumamoto, liderada pelo Professor Associado Shingo Ito, criou uma plataforma que permite a administração oral de insulina de uma forma que antes não era possível
Por mais de 100 anos, cientistas têm buscado desenvolver insulina em forma de comprimido, o que é frequentemente descrita como um tratamento “ideal” para o diabetes. O desafio tem sido o próprio corpo. Enzimas no sistema digestivo degradam a insulina antes que ela possa agir, e o intestino não possui uma forma natural de absorvê-la para a corrente sanguínea. Como resultado, muitos pacientes ainda dependem de injeções diárias, o que pode prejudicar sua qualidade de vida.
Uma equipe da Universidade de Kumamoto, liderada pelo Professor Associado Shingo Ito, desenvolveu uma solução promissora, segundo o Science Daily. Sua abordagem utiliza um peptídeo cíclico capaz de atravessar o intestino delgado, conhecido como peptídeo DNP. Essa plataforma permite a administração oral de insulina de uma forma que antes não era possível.
Para que isso funcionasse, os pesquisadores desenvolveram dois métodos diferentes para ajudar a insulina a atravessar a barreira intestinal. No método de mistura, baseado em interação, a equipe combinou um “peptídeo D-DNP-V” modificado com hexâmeros de insulina estabilizados com zinco.
Quando administrada por via oral a ratos com diversos modelos de diabetes, incluindo modelos induzidos quimicamente (camundongos STZ) e geneticamente (camundongos Kuma), essa mistura reduziu rapidamente os níveis de açúcar no sangue ao normal. O controle estável da glicose foi mantido com uma dose única diária por três dias consecutivos.
No método de conjugação (baseado em ligação covalente), os pesquisadores ligaram o peptídeo DNP diretamente à insulina, criando um “conjugado DNP-insulina”. Essa versão reduziu o açúcar no sangue com a mesma eficácia que o método de mistura, confirmando que o peptídeo ajuda ativamente no transporte da insulina pelo intestino.
Doses menores tornam a insulina oral mais prática
Um dos maiores obstáculos para a insulina oral tem sido a necessidade de doses extremamente altas, às vezes mais de dez vezes maiores do que as injeções. Essa nova plataforma reduz significativamente essa necessidade. Ela atingiu uma disponibilidade farmacológica de cerca de 33-41% em comparação com a injeção subcutânea. Esse nível de eficiência sugere que a insulina oral pode se tornar muito mais prática para uso no mundo real.
“As injeções de insulina continuam sendo um fardo diário para muitos pacientes”, disse o Professor Associado Shingo Ito. “Nossa plataforma baseada em peptídeos oferece uma nova via para administrar insulina por via oral e pode ser aplicável a formulações de insulina de ação prolongada e outros produtos biológicos injetáveis.”
As descobertas foram publicadas na revista Molecular Pharmaceutics. Os pesquisadores agora estão avançando com estudos adicionais, incluindo testes em animais maiores e sistemas que replicam o intestino humano, visando aplicações clínicas futuras.
Por: Marisa Adán Gil
